防脫生發(fā)的秘密武器，KX-826市場前景備受期待

據(jù)世衛(wèi)組織統(tǒng)計，全世界約有16億人因脫發(fā)而遭受折磨。截至2021年底，我國脫發(fā)人口約為2.67億人，到2026年底，這一數(shù)字將進一步提高到約3.43億人。

脫發(fā)人群占比越來越大，其中雄激素性脫發(fā)(androgenetic alopecia, AGA)是最為常見的一種脫發(fā)類型，分為男性型AGA與女性型AGA。男性型AGA常表現(xiàn)為沿頭皮頂點和雙顳發(fā)際線變細，枕部頭皮相對保留，呈現(xiàn)出“馬蹄鐵”型，但也可能表現(xiàn)為額部發(fā)際線后退；女性型AGA相較于男性AGA，發(fā)病遲、病程輕且不易察覺。

AGA的發(fā)病機制十分復(fù)雜，是由多因素、多基因所調(diào)控的。目前經(jīng)臨床試驗證明，AGA發(fā)生的主要原因一是由于雄激素受體(androgen receptor, AR)的過表達使得頭皮毛囊對于雄激素異常敏感所致；二是由于Ⅱ型5α-還原酶活性增加，導(dǎo)致雄激素二氫睪酮(dihydrotestosterone, DHT)增加，DHT與AR結(jié)合后發(fā)揮生物學(xué)功能，從而使得毛囊微小化甚至萎縮，引起脫發(fā)。

隨著AGA越來越普遍，治療AGA的藥物也在不斷研發(fā)，但目前被美國FDA批準治療AGA的藥物只有非那雄胺與米諾地爾。其中，那雄胺治療AGA的藥物之一，是一種特異性的Ⅱ型5α-還原酶抑制劑，能夠競爭性的抑制Ⅱ型5α-還原酶的活性。通過降低Ⅱ型5α-還原酶的活性來降低DHT的表達量，可以顯著改善脫發(fā)，但會引起男性的性功能障礙。

隨著治療AGA歷程的深入，涌現(xiàn)了許多創(chuàng)新型的小分子藥物，部分藥物也已經(jīng)進入臨床試驗階段。其中，KX-826歷經(jīng)了在美國和中國的大量臨床試驗，均表現(xiàn)良好。

KX-826通過競爭二氫睪酮（DHT）與靶組織中的雄激素受體結(jié)合，阻斷了雄激素介導(dǎo)的信號傳導(dǎo)，能夠有效降低雄激素對于毛囊的影響，使毛囊細胞恢復(fù)健康。同時改善由于雄激素刺激所引起的頭皮皮脂腺增生，油脂分泌增多的癥狀，從而達到“控油、防脫、生發(fā)”的效果。

在II期臨床試驗中，數(shù)據(jù)顯示治療24周后，KX-826 0.5%濃度、每日兩次（BID）組的非毳毛數(shù)（TAHC）衡量結(jié)果較基線增加22.73hairs/ cm2，結(jié)果具有統(tǒng)計學(xué)意義。在Ⅲ期臨床試驗數(shù)據(jù)中，KX-826展示出了極佳的安全性能。經(jīng)過24周的治療后，KX-826組的非毳毛數(shù)（TAHC）結(jié)果顯示，KX-826與基線相比促進了毛發(fā)生長，具有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.000 1）并且在各個訪視點均有提高，顯示療效趨勢。

近期，開拓藥業(yè)宣布KX-826酊1.0%治療中國成年男性雄激素性脫發(fā)的臨床試驗獲得了國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）的批準。該項臨床試驗旨在評價KX-826酊1.0%外用治療中國成年男性AGA患者的有效性和安全性。相對之前III期臨床試驗所用的KX-826酊0.5%劑型，該酊1.0%劑型在人體頭皮細胞上的留存濃度顯著增加，有望提升臨床效果。

可以說，KX-826作為新一代高活性、高選擇性雄激素受體（AR）抗結(jié)劑，在防脫生發(fā)方面起到了明顯作用，并且安全性高，無嚴重副作用，讓患者使用起來更放心。

KX-826臨床試驗的有效性和安全性，為治療雄激素性脫發(fā)提供了新的希望，也為脫發(fā)患者提供了更多的治療選擇。隨著臨床試驗的進一步進行，我們可以期待更多關(guān)于KX-826的療效和安全性的數(shù)據(jù)公布。未來，相信科學(xué)家們還會投入大量精力進行脫發(fā)相關(guān)領(lǐng)域的研究和臨床試驗，人類未來定能攻克脫發(fā)的難題！